Zoladex

Conform clasificării medicale, Zoladex (Zoladex) se referă la agenți antineoplastici, analogi ai hormonului care eliberează gonadotropină. Capsula pentru administrare subcutanată are o acțiune prelungită datorită componentelor active ale goserelinei. Medicatia este produsa de compania engleza Astra Zeneca. Vezi instrucțiunile sale.

Compoziția și forma de eliberare

Zoladex este o capsulă administrată subcutanat. Compoziția lor:

Bucăți cilindrice cremante din polimer solid

Concentrație de acetos de goserelină, mg pe bucată.

Copolimeri ai acizilor lactici și glicolici cu greutate moleculară mică și mare

Capsula într-un aplicator de seringă, seringa este plasată într-un plic de aluminiu, închisă într-o cutie cu instrucțiuni

Cum funcționează medicamentul?

Instrumentul aparține analogilor sintetici ai hormonului care eliberează gonadotropina naturală, cu o utilizare constantă, suprimă eliberarea hormonului luteinizant de către glanda hipofizară. Aceasta duce la scăderea nivelului seric de testosteron la bărbați și estradiol la femei. După întreruperea terapiei, efectul este reversibil. În prima etapă, utilizarea medicamentului poate crește temporar concentrația de testosteron și estradiol.

Până la a 21-a zi de tratament la bărbați, nivelul de testosteron scade până la nivelul de castrare și rămâne în această poziție cu tratament constant (o nouă capsulă de 3,6 mg este introdusă la fiecare 28 de zile sau la fiecare 3 luni - 10,8 mg). De asemenea, la femei, cu 21 de zile, nivelul de estradiol scade până la cel observat în timpul menopauzei. Aceasta duce la subtierea endometrului și apariția amenoreei..

În combinație cu preparatele din fier, Zoldex provoacă amenoree, crește hemoglobina în caz de anemie. Pe fondul aportului său, menopauză poate să apară, după anularea menstruației, acestea revin. Administrarea medicamentului la fiecare 4-12 săptămâni menține nivelurile normale de hormoni. Substanțele active ale compoziției nu se acumulează în țesuturi, ele se leagă prost de proteine, timpul de înjumătățire este de 2-4 ore cu funcție renală normală și mai mult cu funcție renală redusă. Cu insuficiență hepatică, farmacocinetica este aproape neschimbată.

Aplicarea medicamentului Zoladex

Instrucțiunea evidențiază o serie de indicații pentru utilizarea produsului. Acestea includ:

  • cancerul prostatei, sânului;
  • endometrioza;
  • fibromul uterului;
  • nevoia de subțire a endometrului;
  • fertilizare in vitro (FIV).

Mod de administrare și dozare

Conform instrucțiunilor, medicamentul cu o concentrație de 3,6 mg este injectat subcutanat în peretele abdominal la fiecare 28 de zile. Poate fi folosit mult timp pentru neoplasme maligne, nu mai mult de șase luni - pentru boli ginecologice benigne. Pentru subțierea endometrului, se administrează 2 injecții cu un interval de 4 săptămâni, ablația uterului se efectuează în primele 14 zile după introducerea celei de-a doua doze.

Pentru desensibilizarea glandei hipofizare, agentul este utilizat în FIV. În timpul terapiei, nivelul de estradiol din serul sanguin este monitorizat, atingând concentrația necesară între 7 și 21 de zile. După desensibilizare, medicii stimulează supraovularea cu gonadotropină.

Medicamentul cu o concentrație de 10,8 mg este injectat subcutanat în peretele abdominal anterior pentru bărbați la fiecare 3 luni, pentru femei la fiecare 12 săptămâni. Cursurile repetate de tratament pentru endometrioză nu sunt efectuate din cauza riscului de pierdere a mineralizării și a scăderii densității osoase. Acest lucru poate fi evitat prin combinarea aportului de Zoladex cu estrogeni și progestogeni. Dacă uterul este mare, poate fi nevoie de o a doua capsulă pentru a subția endometrul..

În caz de anemie cauzată de fibroamele uterine, 3,6 mg se administrează în asociere cu preparatele de fier pentru o perioadă de până la 3 luni înainte de operație. Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Zoladex din instrucțiuni:

  1. Medicamentul este utilizat cu precauție în cazul unui indice de masă corporal scăzut, primind fonduri pentru anticoagulare completă.
  2. Capsula este deschisă și utilizată imediat, nu poate fi păstrată nedeschisă.
  3. Capsula este introdusă într-o poziție în care corpul superior al pacientului este ușor ridicat. Medicii ar trebui să administreze medicamentul cu prudență, deoarece artera epigastrică inferioară și ramurile sale sunt situate în apropiere în peretele abdominal. Dacă sunteți prea subțiri, puteți deteriora vasele de sânge.
  4. Filetele de protecție sunt scoase din ac și seringă, bulele de aer nu sunt îndepărtate. Medicul ciupește pielea pacientului, introduce acul într-un unghi de 3-45 grade în piele, în țesutul subcutanat sub linia ombilicului, ținând acul în sus.
  5. Seringa nu poate fi utilizată pentru aspirație. Dacă acul străpunge vasul, trebuie să opriți sângerarea, îndepărtați imediat acul și, dacă este necesar, introduceți o altă capsulă.
  6. Nu vă injectați în mușchi sau abdomen. Dacă devine necesară îndepărtarea chirurgicală a capsulei, locația poate fi determinată folosind scanarea cu ultrasunete.
  7. Zoladex 10,8 mg la femei este utilizat numai pentru endometrioză și fibroame uterine, în toate celelalte cazuri, medicamentul a fost utilizat 3,63 mg.
  8. Atunci când se tratează cu un remediu, femeile trebuie să utilizeze contracepții non-hormonale până la restabilirea menstruației. După întreruperea tratamentului, menstruația poate fi întârziată. Rareori apare menopauză ireversibilă.
  9. Combinația de Zoladex cu gonadotropina poate duce rar la dezvoltarea sindromului de hiperstimulare ovariană..
  10. Utilizarea medicamentului se poate încheia cu o creștere a rezistenței cervicale, prin urmare, trebuie să aveți grijă la dilatarea colului uterin.
  11. Eficacitatea terapiei cu Zoladex pentru bolile ginecologice benigne care durează mai mult de șase luni nu a fost stabilită.
  12. În FIV, medicamentul este prescris cu precauție pacienților cu sindrom ovar polichistic datorită stimulării posibile a unui număr mare de foliculi.
  13. Luarea medicamentelor nu afectează concentrarea.
  14. Medicamentul este utilizat cu precauție în prezența riscurilor de osteoporoză, inclusiv alcoolismul cronic, fumatul, ereditatea.

Zoladex și alcool

Medicii interzic strict consumul de alcool de către pacienții care primesc terapie cu Zoladex. Acest lucru se datorează faptului că etanolul poate provoca o creștere a simptomelor secundare sau poate ajunge la rezultate imprevizibile pentru sănătatea umană..

Interacțiunile medicamentoase

În instrucțiunile de utilizare, este util să studiați secțiunea despre interacțiunile medicamentoase ale Zoladex cu alte medicamente. Sfaturi utile:

  1. Terapia de deprivare a androgenilor este capabilă să prelungească intervalul QT, prin urmare, medicamentul este combinat cu precauție cu medicamente antiaritmice, medicamente antipsihotice, Amiodarone, Quinidină, Moxifloxacină, Sotalol, Disopiramidă, Metadona, Ibutilidă, Dofetilidă.
  2. În faza inițială a terapiei, cu trei zile înainte și 3 săptămâni după, se prescriu antiandrogeni, acetat de ciproteronă, ceea ce previne posibilele reacții adverse.
  3. O combinație a unui agent cu estrogeni și progestogeni la femei și cu bifosfonați la bărbați va ajuta la reducerea incidenței unei scăderi a densității osoase..

Efectele secundare ale Zoladex

Este puțin probabilă supradozajul medicamentului, atunci când apar semnele sale, este prescris tratamentul simptomatic. Efecte secundare ale Zoladex:

  • neoplasme, tumoare hipofizară, degenerarea nodurilor fibromatoase ale fibroamelor uterine;
  • hipersensibilitate;
  • Diabet;
  • hipercalcemie;
  • scăderea libidoului;
  • stare de spirit scăzută, depresie, parestezie, cefalee, compresie a măduvei spinării;
  • tulburări psihotice;
  • bufeuri, hipotensiune, hipertensiune;
  • transpirație crescută, alopecie, erupții cutanate;
  • artralgii, dureri osoase;
  • alergie, apoplexie, anafilaxie;
  • obstrucția ureterelor, chist ovarian, sângerare vaginală;
  • durere la locul injectării.

Contraindicații

Medicamentul este utilizat cu precauție în obstrucția ureterelor, compresia măduvei spinării, sindromul ovarului polichistic. Contraindicațiile sunt:

  • sarcina, alăptarea;
  • copilărie;
  • hipersensibilitate la componentele compoziției.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul este vândut pe bază de rețetă, păstrat departe de copii la temperaturi de până la 25 de grade timp de 3 ani.

Analogii

Puteți înlocui medicamentul cu produse cu aceeași compoziție sau efect. Analogii Zoladex includ:

  • Decapeptil - soluție de injecție pe bază de triptorelină;
  • Dipherelin - un liofilizat pentru prepararea soluției care conține triptorelină;
  • Lukrin Depo - liofilizează pentru fabricarea unei suspensii pe bază de leuprorelină;
  • Eligard este un analog al Zoladex sub forma unei seringi cu leuprorelină în compoziție.

Prețul Zoladex

Medicamentul poate fi achiziționat prin farmacii sau birouri online la prețuri în funcție de marja comercială și concentrația ingredientului activ. Prețurile pentru Zoladex și analogii săi din Moscova vor fi:

Zoladex

Zoladex: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Zoladex

Cod ATX: L02AE03

Ingredient activ: Goserelin acetat (Goserelin Acetat)

Producător: AstraZeneca (Marea Britanie)

Descriere și actualizare foto: 08/06/2019

Prețuri în farmacii: de la 3660 de ruble.

Zoladex este un analog sintetic al hormonului care eliberează gonadotropină naturală (GnRH).

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - capsule pentru administrarea subcutanată a acțiunii prelungite, care sunt bucăți cilindrice din material polimer solid, liber sau aproape fără incluziuni vizibile, de culoare albă sau cremă în culori (în aplicatoare de seringă cu mecanism de protecție (Safety Glide sistem pentru administrare sigură), 1 seringă per plicuri laminate din aluminiu, într-o cutie de carton 1 plic).

Ingredient activ: goserelină (sub formă de acetat), în 1 capsulă - 3,6 sau 10,8 mg.

Substanțe suplimentare din capsule 3,6 mg: acid acetic glacial, copolimer glicolic și acid lactic (50:50).

Substanțe suplimentare din capsule 10,8 mg: copolimer de acizi lactici și glicolici, greutate moleculară mică (95: 5) și greutate moleculară mare (95: 5).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Cu o utilizare constantă, Zoladex inhibă eliberarea hormonului luteinizant de către glanda hipofizară, ceea ce duce la scăderea concentrației serice a estradiolului la femei și testosteron la bărbați. După întreruperea medicamentului, acest efect dispare. În stadiul inițial, goserelinul, ca și alți agoniști GnRH, poate crește temporar concentrația serică de estradiol la femei și concentrația serică de testosteron la bărbați. De asemenea, în primele etape ale tratamentului medicamentos, unele femei dezvoltă sângerare vaginală cu intensitate și durată variabilă..

La bărbați, concentrația de testosteron scade la nivelul de castrare cu aproximativ 21 de zile de la prima administrare a capsulei Zoladex și rămâne redusă cu terapia constantă efectuată la fiecare 28 de zile (când se utilizează capsule de 3,6 mg) sau la fiecare 3 luni (când se utilizează capsule de 10,8 mg)... Cu o astfel de scădere a concentrației de testosteron la majoritatea pacienților, apare regresia tumorii de prostată și se observă îmbunătățiri simptomatice..

Concentrația de estradiol la utilizarea medicamentului la femei scade, de asemenea, cu aproximativ 21 de zile după introducerea primei capsule de Zoladex 3,6 mg și rămâne redusă (la nivelul observat în timpul menopauzei) cu terapie regulată efectuată la fiecare 28 de zile. Această scădere a concentrației de estradiol duce la un efect pozitiv în endometrioză, formele dependente de hormoni ale cancerului de sân, suprimarea dezvoltării foliculilor din ovare și a fibroamelor uterine. Se produce subtierea endometrului, iar majoritatea femeilor dezvoltă amenoree.

După introducerea capsulelor de 10,8 mg, concentrația serică a estradiolului la femei scade în 4 săptămâni după introducerea primei capsule a medicamentului și rămâne redusă pe parcursul tratamentului. La trecerea la Zoladex 10,8 mg de la alți analogi GnRH, suprimarea concentrației de estradiol este păstrată. Efectul terapeutic al scăderii nivelului de estradiol se manifestă în fibroamele uterine și endometrioza.

Zoladex 3,6 mg, atunci când este combinat cu preparate de fier, provoacă amenoree, precum și o creștere a nivelului de parametri hematologici și hemoglobină la pacienții cu anemie concomitentă și fibroame uterine.

Menopauză este posibilă în timpul tratamentului cu agoniști GnRH. La unele femei (mai rar), menstruația nu se reface după terminarea tratamentului.

Farmacocinetica

Menținerea concentrațiilor eficiente de medicament se realizează prin administrarea de Zoladex 3,6 mg la fiecare 4 săptămâni și Zoladex 10,8 mg la fiecare 12 săptămâni. Medicamentul nu se acumulează în țesuturi.

Goserelinul se leagă prost de proteinele plasmatice. La pacienții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire seric al medicamentului este de 2-4 ore (cu funcție renală afectată, acest indicator crește). Odată cu introducerea lunară a capsulelor de 3,6 mg sau 10,8 mg, această modificare nu are consecințe semnificative, prin urmare, ajustarea dozei nu este necesară pentru pacienții cu funcție renală afectată..

În cazul afectării funcției hepatice, farmacocinetica medicamentului se modifică ușor.

Indicații de utilizare

Pentru capsule 3.6 și 10.8 mg:

  • Fibromul uterului;
  • endometrioza;
  • Cancer de prostată.

Doar 3,6 mg capsule:

  • Cancerul mamar;
  • Fertilizare in vitro (pentru desensibilizarea glandei hipofizare);
  • Chirurgie endometrială planificată (pentru a o subția).

Contraindicații

  • Copilărie;
  • Sarcina și alăptarea;
  • Hipersensibilitate individuală la medicament sau la alți analogi GnRH.

Zoladex trebuie utilizat cu precauție în tratamentul bărbaților care riscă să dezvolte compresia măduvei spinării sau obstrucție ureterală, precum și la efectuarea fertilizării in vitro (FIV) la femeile cu sindrom ovar polichistic..

Instrucțiuni privind utilizarea Zoladex: metodă și dozare

3,6 mg capsule

Zoladex se injectează subcutanat în peretele abdominal anterior, 1 buc. la fiecare 28 de zile.

În neoplasmele maligne, medicamentul este utilizat mult timp. În bolile ginecologice benigne, terapia durează până la 6 luni (nu există date privind siguranța și eficacitatea tratamentului mai lung).

Pentru a subția endometrul în timpul operațiilor planificate, Zoladex este injectat de 2 ori la intervale de 4 săptămâni. Ablația uterului se efectuează în primele 2 săptămâni după introducerea celei de-a doua doze..

În FIV, Zoladex este utilizat pentru desensibilizarea glandei hipofizare, care este determinată de nivelul de estradiol din serul sanguin. De regulă, concentrația necesară de estradiol, care corespunde cu cea din faza foliculară timpurie a ciclului (aproximativ 150 pmol / l), este atinsă între 7 și 21 de zile. După debutul desensibilizării cu ajutorul gonadotropinei, stimularea superovulării este stimulată. Desensibilizarea glandei hipofizare cauzată de utilizarea Zoladex poate fi mai persistentă, în urma căreia este posibilă o creștere a necesității gonadotropinei. Administrarea sa este oprită în stadiul corespunzător de dezvoltare a foliculilor, apoi se administrează gonadotropină corionică umană (hCG) pentru a induce ovulația.

Capsule 10,8 mg

Zoladex este injectat subcutanat în peretele abdominal anterior:

  • Bărbați: la fiecare 3 luni;
  • Femei: la fiecare 12 săptămâni.

Efecte secundare

  • Sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate; în cazuri rare - reacții anafilactice;
  • Tulburări metabolice: deseori - scăderea toleranței la glucoză (la bărbați); rareori - hipercalcemie (la femei);
  • Sistemul endocrin: foarte rar - hemoragie la nivelul glandei hipofizare;
  • Sistemul cardiovascular: foarte des - bufeuri; deseori - insuficiență cardiacă și infarct miocardic (la bărbați), hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială;
  • Sistemul nervos și psihicul: foarte des - scăderea libidoului; adesea - depresie și dureri de cap (la femei), compresia măduvei spinării (la bărbați), scăderea stării de spirit, parestezie; foarte rar - tulburări psihotice;
  • Sistemul musculo-scheletic: deseori - dureri osoase (la bărbați), artralgii (la femei); rar - artralgie (la bărbați);
  • Sistemul genitourinar: foarte des - creșterea dimensiunii glandelor mamare și uscăciunea mucoasei vaginale (la femei), disfuncție erectilă (la bărbați); adesea - ginecomastie (la bărbați); rareori - obstrucția ureterelor și sensibilitatea sânilor (la bărbați); în cazuri rare - chist ovarian (la femei), sindrom de hiperstimulare ovariană (la femeile cărora li se prescrie Zoladex simultan cu gonadotropine); frecvență necunoscută - sângerare vaginală (la femei);
  • Pielea și țesutul subcutanat: foarte des - transpirație crescută; adesea - alopecie (la femei), erupții cutanate; frecvență necunoscută - alopecia (la bărbați);
  • Neoplasme: foarte rar - o tumoare hipofizară; frecvență necunoscută - degenerarea nodurilor fibromate la femeile cu fibroame uterine;
  • Altele: foarte des - reacții la locul injectării capsulei (la femei); adesea - o creștere temporară a simptomelor bolii la începutul tratamentului la femeile cu cancer de sân, reacții la locul injecției (la bărbați);
  • Testele de laborator: deseori - o creștere a greutății corporale, o scădere a densității minerale osoase.

Supradozaj

Datele cu privire la supradozajul Zoladex sunt limitate. Odată cu introducerea neintenționată a capsulelor înainte de termen sau utilizarea medicamentului în doze mai mari, efectele secundare semnificative din punct de vedere clinic nu s-au dezvoltat.

Tratamentul simptomatic al supradozajului.

Instrucțiuni Speciale

Reluarea ciclului menstrual după încheierea tratamentului poate fi întârziată la unele femei. Înainte de a se restabili menstruația, femeile care urmează tratament cu Zoladex ar trebui să utilizeze metode non-hormonale de contracepție. În cazuri rare, debutul menopauzei este posibil fără restabilirea menstruației după retragerea medicamentului.

Când goserelinul este utilizat în combinație cu gonadotropina, se poate dezvolta sindromul de hiperstimulare ovariană (OHSS). Din acest motiv, este necesar să monitorizați cu atenție procesul de stimulare a ciclului pentru a identifica riscul de a dezvolta OHSS la timp. Dacă este necesar, introducerea hCG trebuie întreruptă.

Conform instrucțiunilor, Zoladex poate duce la o creștere a rezistenței cervicale și, prin urmare, trebuie să aveți grijă la dilatarea colului uterin.

În timpul FIV, medicamentul trebuie utilizat numai într-o instituție medicală de specialitate, sub supravegherea unui medic cu experiență în acest domeniu..

Analogii GnRH pot determina o scădere a densității minerale osoase. Reducerea pierderii densității minerale osoase și manifestarea simptomelor vasomotorii la femeile care primesc Zoladex pentru tratamentul endometriozei permite administrarea simultană a terapiei de înlocuire hormonală cu utilizarea zilnică de estrogen și medicamente progestogene. La bărbați, pierderea densității minerale osoase, conform datelor preliminare, reduce utilizarea simultană a bisfosfonatului.

Întrucât agoniștii GnRH pot reduce toleranța la glucoză la bărbați, li se recomandă să monitorizeze periodic nivelul glicemiei..

Nu au fost raportate efectele negative ale Zoladex asupra vitezei de reacție și a capacității de concentrare..

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Zoladex este contraindicat la femeile însărcinate și care alăptează.

Utilizarea copilăriei

Medicamentul nu este utilizat la copii și adolescenți..

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu funcție renală afectată nu necesită ajustarea dozei de Zoladex.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu funcție hepatică afectată nu au nevoie de ajustarea dozei de Zoladex.

Interacțiunile medicamentoase

Nu există informații despre interacțiunea Zoladex cu alte medicamente..

Analogii

Analogii Zoladex sunt: ​​Decapeptil, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lyukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la temperaturi de până la 25 ° C la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de renunțare la farmacii

Distribuit prin prescripție medicală.

Recenzii despre Zoladex

Există rapoarte despre apariția frecventă a reacțiilor adverse. Conform recenziilor, Zoladex determină în mod regulat tulburări de somn, dureri de cap și menstruație frecventă. În ciuda acestui fapt, medicamentul este eficient, după cum se dovedește caracteristicile pozitive ale acestui medicament.

Prețul Zoladex în farmacii

Capsulele pentru administrarea subcutanată a acțiunii prelungite în doză de 3,6 mg (1 buc într-un pachet) pot fi cumpărate în farmacii la un preț de 7873 ruble.

Prețul pentru Zoladex 10,6 mg (1 buc într-un pachet) este de la 22 297 ruble.

Zoladex (3,6 mg)

Instrucțiuni

  • Rusă
  • қazaқsha

Nume comercial

Zoladex®

Denumire internațională care nu este proprietară

Forma de dozare

Implant pentru administrare subcutanată cu eliberare prelungită într-o seringă-aplicatoare cu un mecanism de apărare de 3,6 mg

Compoziția conține:

Conține substanță activă - acetat de goserelină 3,6 mg (echivalent cu baza goserelină),

excipienți: copolimer de lactidă și glicolidă (raport 50:50).

Descriere

Implanturi cilindrice confecționate dintr-un material dur polimer, de la alb la alb-alb, lung de 1 cm și diametru de aproximativ 1,2 mm

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente hormonale antineoplastice. Gonadotropina - analogi care eliberează hormoni.

Cod ATX L02AE03

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Introducerea implantului la fiecare patru săptămâni asigură menținerea concentrațiilor eficiente. În acest caz, acumularea în țesuturi nu are loc. Zoladex® se leagă slab de proteine, iar timpul de înjumătățire plasmatică din ser este de 2 - 4 ore la pacienții cu funcție renală normală. Timpul de înjumătățire este crescut la pacienții cu funcție renală afectată. Odată cu administrarea lunară a medicamentului, această modificare nu va avea consecințe semnificative, prin urmare, nu este necesară modificarea dozei pentru acești pacienți. La pacienții cu insuficiență hepatică, nu sunt observate modificări semnificative ale farmacocineticii.

Farmacodinamica

Zoladex® este un analog sintetic al hormonului natural care eliberează gonadotropină (GnRH). Cu o utilizare constantă, Zoladex® inhibă eliberarea hormonului luteinizant (LH) de către glanda hipofizară, ceea ce duce la o scădere a concentrației de testosteron în serul din sânge la bărbați și concentrația de estradiol în serul din sânge la femei. Acest efect este reversibil după întreruperea terapiei. În stadiul inițial, Zoladex®, ca și alți agoniști GnRH, poate provoca o creștere temporară a concentrației serice de testosteron la bărbați și concentrația serică de estradiol la femei.

La bărbați, cu aproximativ 21 de zile de la introducerea primului implant, concentrația de testosteron scade până la nivelurile de castrare și continuă să scadă cu un tratament constant la fiecare 28 de zile. O astfel de scădere a concentrației de testosteron la majoritatea pacienților duce la regresia tumorii de prostată și la îmbunătățirea simptomatică..

La femei, concentrația serică de estradiol scade, de asemenea, cu aproximativ 21 de zile de la introducerea primului implant și, odată cu administrarea periodică a medicamentului la fiecare 28 de zile, rămâne redusă la un nivel comparabil cu cel observat la femeile aflate în menopauză. Această reducere duce la un efect pozitiv în formele dependente de hormoni ale cancerului de sân (tumori cu receptori estrogen-pozitivi și progesteron-pozitivi), endometrioză, fibroame uterine și suprimarea dezvoltării foliculare în ovare. De asemenea, provoacă subțierea endometrului și este cauza amenoreei la majoritatea pacienților..

S-a demonstrat că Zoladex®, care provoacă amenoree, în combinație cu preparatele din fier, crește nivelul hemoglobinei și parametrii hematologici corespunzători la femeile cu fibroame uterine și anemie concomitentă.

Odată cu utilizarea agoniștilor GnRH la femei, poate apărea menopauză. Rar, unele femei nu se recuperează de la menstruația lor după tratament.

Indicații de utilizare

- cancer de prostată metastatic

- cancer de prostată avansat local, ca o alternativă la castrarea chirurgicală

- pentru pacienții cu risc ridicat de cancer de prostată localizat sau local avansat ca tratament adjuvant la radioterapie

- pentru pacienții cu risc ridicat de cancer de prostată localizat sau local avansat ca tratament neoadjuvant înainte de radioterapie

- pentru pacienții cu cancer de prostată local avansat cu risc ridicat de progresie a bolii ca tratament adjuvant pentru prostatectomie radicală

- cancer de sân avansat sensibil la hormoni la femeile pre și perimenopauză

- estrogen - cancer pozitiv de sân în stadiu incipient pozitiv ca o alternativă la chimioterapie în standardele de tratament la femeile pre- și perimenopauză

- pentru subțierea endometrului în timpul operației endometriale planificate

Mod de administrare și dozare

Implantul Zoladex® 3,6 mg este injectat subcutanat în peretele abdominal anterior la fiecare 28 de zile.

- cu neoplasme maligne specificate în paragraful „Indicații de utilizare”, pentru o lungă perioadă de timp. Durata de utilizare este determinată de medic în mod individual pentru fiecare pacient..

- pentru bolile ginecologice benigne (endometrioza) nu mai mult de 6 luni, cursurile repetate de terapie pentru endometrioză nu trebuie efectuate din cauza pericolului de a pierde unele dintre componentele minerale și o scădere a densității osoase.

- pentru a subția endometrul, se fac două injecții cu un interval de 4 săptămâni, în timp ce ablația / excizia endometrului este recomandată în primele două săptămâni după administrarea celei de-a doua doze.

Reproducerea asistată. Implantul Zoladex® 3,6 mg este utilizat pentru desensibilizarea glandei hipofizare. Desensibilizarea este determinată de concentrația de estradiol în ser. De regulă, nivelul necesar de estradiol, care corespunde cu cel din faza foliculară timpurie a ciclului (aproximativ 150 pmol / l), este atins între 7 și 21 de zile ale ciclului menstrual..

Când apare desensibilizarea, începe stimularea superovulării (stimulare ovariană controlată) cu gonadotropină. Desensibilizarea glandei hipofizare cauzată de utilizarea unui depozit agonist GnRH poate fi mai persistentă, ceea ce poate duce la o nevoie crescută de gonadotropină. În stadiul corespunzător de dezvoltare a foliculilor, administrarea gonadotropinei este oprită și apoi se administrează gonadotropină corionică umană pentru a induce ovulația. Procedurile de control, recuperare a ovocitelor și fertilizare se efectuează în conformitate cu practica stabilită a unei instituții medicale specializate.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență renală sau hepatică Nu este necesară ajustarea dozei.

Instrucțiuni pentru administrarea medicamentului:

1. Puneți pacientul într-o poziție confortabilă, cu partea superioară a corpului ușor ridicat. Tratează locul de inserție pe peretele abdominal anterior. Folosiți un anestezic local dacă este necesar.

2. Deschideți plicul de-a lungul liniei săgeților și scoateți aplicatorul de seringă. În lumina bună, verificați dacă există un implant în fereastra seringii (Fig. 1).

3. Scoateți cu atenție (în direcția săgeții) dispozitivul de fixare din plastic din piston (fig. 2). Scoateți capacul acului. Nu încercați să îndepărtați bulele de aer din seringă și ac, pentru a nu împinge accidental implantul din seringă.

4. Folosiți degetul mare și arătătorul pentru a forma un pli de piele pe peretele abdominal anterior sub linia ombilicală. Seringa trebuie să fie ținută de butoi la 2 cm de la baza acului. Acul este introdus subcutanat într-un unghi acut (30-45o), cu o tăietură în sus spre piele, până când corpul seringii atinge pielea pacientului (Fig. 3).

5. Nu introduceți acul intramuscular sau intraperitoneal. Aderenta greșită a acului și unghiul de introducere incorect sunt prezentate în fig. 4.

6. Pentru a introduce implantul și a activa mecanismul de protecție, apăsați pistonul cât mai departe. În acest moment, puteți auzi un „clic” și simțiți că mecanismul de siguranță se extinde automat, închizând acul. Mecanismul de protecție nu va fi activat dacă pistonul nu este apăsat complet.

7. Scoateți seringa, așa cum se arată în fig. 5 și permiteți ca mecanismul de siguranță să se miște până când acoperă complet acul. Eliminați seringa folosită folosind o metodă ascuțită.

Efecte secundare

- „Bufeuri”, transpirație, disfuncție erectilă, care rareori necesită întreruperea terapiei

- scăderea toleranței la glucoză

- compresia măduvei spinării

- insuficiență cardiacă, infarct miocardic

- hipertensiune arterială - sau hipertensiune arterială (modificări tranzitorii ale tensiunii arteriale, în unele cazuri care necesită întreruperea medicamentului)

- erupții cutanate (de obicei dispare fără întreruperea medicamentului)

- agravarea temporară a durerilor osoase la pacienții cu cancer de prostată

la începutul tratamentului

- reacții locale sub formă de hemoragii subcutanate la locul injecției

- scăderea densității minerale osoase

- creștere în greutate

- cazuri izolate de obstrucție ureterală

- umflarea și sensibilitatea glandelor mamare

- tumori apoplexice și hipofize

- Bufnite, transpirație și scăderea libidoului la femei, care rareori necesită întreruperea tratamentului

- uscăciunea mucoasei vaginale, modificarea dimensiunii sânului

- reacții locale sub formă de hemoragii subcutanate la locul injecției

- dureri de cap, modificări de dispoziție, inclusiv depresie

- hipertensiune arterială - sau hipertensiune arterială (modificări tranzitorii ale tensiunii arteriale, în unele cazuri care necesită întreruperea medicamentului)

- sângerare vaginală la începutul tratamentului (se oprește spontan)

- calmarea tumorii și o creștere temporară a semnelor și simptomelor bolii în perioada inițială de tratament la pacienții cu boli maligne ale sânului (tratate simptomatic)

- scăderea densității minerale osoase

- creștere în greutate

- hipercalcemie în perioada inițială de tratament la pacienții cu boli maligne ale sânului cu metastaze osoase

- formarea chistului ovarian

- sindromul de hiperstimulare ovarian (OHSS), când se utilizează Zoladex® 3.6mg în combinație cu gonadotropină

- tumori apoplexice și hipofize

- modificări degenerative în fibroame.

Contraindicații

- hipersensibilitate la goserelină sau la alți analogi GnRH, precum și la componente auxiliare ale medicamentului

- sarcina și alăptarea

- copii și adolescenți până la 18 ani

Interacțiunile medicamentoase

Zoladex®, care provoacă amenoree, în combinație cu suplimente de fier, crește nivelul de hemoglobină și parametrii hematologici corespunzători la femeile cu fibroame uterine și anemie concomitentă.

Instrucțiuni Speciale

Cu precauție, prescrieți Zoladex® 3,6 mg bărbaților cu risc special de obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape în prima lună de tratament. În cazul în care apare compresia măduvei spinării sau insuficiență renală datorată obstrucției ureterale, trebuie prescris tratamentul standard pentru aceste complicații..

Trebuie luată în considerare utilizarea inițială a unui antiandrogen (de exemplu, acetat de ciproteronă 300 mg zilnic timp de trei zile înainte și trei săptămâni de la începerea Zoladex®) la începutul terapiei analogice GnRH, întrucât sa raportat la prevenirea posibilelor complicații ale creșterii nivelului seric de testosteron sânge în stadiul inițial al tratamentului.

Când luați Zoladex®, este posibilă o scădere a toleranței la glucoză. Aceasta se poate manifesta ca diabet zaharat sau pierderea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat preexistent. De aceea, se recomandă monitorizarea glicemiei..

Utilizarea agoniștilor GnRH la femei poate provoca o scădere a densității minerale osoase. După doi ani de tratament pentru cancerul mamar precoce, pierderea medie a densității minerale osoase a fost de 6,2% și, respectiv, 11,5% la nivelul gâtului femural și respectiv la nivelul coloanei lombare. S-a constatat că această pierdere este parțial reversibilă după un an de urmărire după tratament cu recuperare de până la 3,4% și 6,4% în comparație cu datele de referință pentru gât femural și, respectiv, coloana vertebrală lombară, deși aceste rate de recuperare se bazează pe date foarte limitate..

Sa remarcat că la pacienții care au primit Zoladex® pentru endometrioză, terapia suplimentară de înlocuire a hormonilor (aportul zilnic de estrogen și medicamente progestogene) reduce pierderea densității minerale osoase și severitatea simptomelor vasomotorii.

Zoladex® trebuie utilizat cu precauție la femeile cu antecedente de boală metabolică osoasă.

Utilizarea Zoladex® poate duce la o creștere a rezistenței cervicale, cu atenție la dilatarea colului uterin.

Zoladex® trebuie utilizat ca parte a reproducerii asistate numai sub supravegherea unui specialist cu experiență în acest domeniu..

Ca și în cazul altor agoniști GnRH, au fost raportate cazuri de OHSS asociate cu utilizarea Zoladex® (3,6 mg) în asociere cu gonadotropină. Se crede că reglarea hipofiză cu utilizarea unei forme de dozare de depozitare în unele cazuri crește nevoia de gonadotropine. Ciclul de stimulare trebuie efectuat cu precauție la pacienții cu risc de a dezvolta OHSS. În cazul utilizării gonadotropinei corionice umane, este necesară o monitorizare clinică atentă. Dacă este necesar, încetați să mai luați gonadotropină corionică umană (hCG).

Se recomandă utilizarea Zoladex® 3,6 mg cu prudență în reproducerea asistată la pacienții cu sindrom ovar polichistic, deoarece un număr mare de foliculi pot fi stimulați.

Metodele non-hormonale de contracepție trebuie utilizate în timpul tratamentului și până la restabilirea menstruației.

Reluarea menstruației după încheierea tratamentului cu Zoladex® 3,6 mg poate fi amânată la unii pacienți. În cazuri rare, unele femei pot suferi menopauză în timpul tratamentului cu analogi GnRH fără a restabili menstruația după încheierea terapiei.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Nu există dovezi că Zoladex® 3,6 mg duce la deteriorarea acestor activități. Cu toate acestea, ținând cont de efectele secundare precum durerile de cap, se recomandă prudență atunci când conduci sau conduci utilaje potențial periculoase.

Nu există date despre supradozaj la om. În cazul administrării neintenționate de Zoladex® înainte de timp sau la o doză mai mare, nu au existat evenimente adverse semnificative clinic. În caz de supradozaj, pacientului trebuie să i se prescrie un tratament simptomatic..

Formular de eliberare și ambalare

1 implant este plasat într-un seringa-aplicator echipat cu un mecanism de protecție.

1 aplicație de seringă este plasată într-un plic cu folie de aluminiu, la care sunt atașate instrucțiunile de utilizare a seringii sub formă de card.

1 plic împreună cu instrucțiuni de utilizare a seringii în limba de stat și instrucțiuni de utilizare medicală în stat și în limbile rusă sunt introduse într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Păstrați la o temperatură care nu depășește 25.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Perioada de păstrare

Nu folosiți după data de expirare tipărită pe pachet.

Condiții de renunțare la farmacii

Producător

AstraZeneca UK Limited, Macclesfield, Cheshire, SK 10 2NA Marea Britanie.

Ambalator

AstraZeneca UK Limited, Macclesfield, Cheshire, SK 10 2NA Marea Britanie.

Titular al autorizației de introducere pe piață

AstraZeneca UK Limited, Marea Britanie

Numele, adresa și datele de contact (telefon, fax, e-mail) ale organizației pe teritoriul Republicii Kazahstan responsabile pentru monitorizarea post-înregistrare a siguranței medicamentului

Oficiul reprezentativ al ZAK „AstraZeneca U-Key Limited”, str. Nauryzbay 31, Oficiul 84

Telefon: +7 727 226 25 30, fax: +7 727 226 25 29